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樂威壯需要空腹吃嗎? 樂威壯與抑制劑紅黴素同用效果如何?

首先、我們知道,樂威壯Levitra口服給藥後可迅速吸收,在空腹的狀態下最快15分鐘樂威壯藥效就可以達到最大血藥濃度(Cmax),藥物的達峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。

也因為樂威壯作用由於顯著的首過效應,所以口服的平均絕對生物利用度大約是15%。在推薦樂威壯劑量5-20mg範圍內,口服後,AUC(藥物濃度-時間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。

而樂威壯與高脂飲食(脂含量57%)同時攝入時,藥物的吸收率會降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。與普通飲食(脂含量30%)同時攝入時,樂威壯的藥代動力學參數(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,樂威壯和食物同服或單獨服用均可。

樂威壯與抑制劑紅黴素同用效果如何?

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醫師表示:樂威壯主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。血漿消除半衰期大約為4-5小時,在體內主要的迴圈代謝物(M1)來自呱嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然後M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時。

樂威壯的體循環中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。血漿中的非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。代謝物M1具有與樂威壯相似的磷酸二酯酶選擇性,在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為樂威壯的28%,占藥效的7%。

當樂威壯與紅黴素同用調查:健康志願者中,聯合使用樂威壯(5mg)和CYP3A4抑制劑紅黴素(500mg,一日三次),可使樂威壯的AUC和Cmax分別增加300%和200%。

所以,患者朋友們不可盲目同用,應提前諮詢醫師,畢竟每個人的體質不一樣,無法根據這個結果來判定廣大患者的用藥指導。

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