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樂威壯需要空腹吃嗎？ 樂威壯與抑制劑紅黴素同用效果如何？
台灣老司機藥局2020-06-16
首先、我們知道，樂威壯Levitra口服給藥後可迅速吸收，在空腹的狀態下最快15分鐘樂威壯藥效就可以達到最大血藥濃度(Cmax)，藥物的達峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。
也因為樂威壯作用由於顯著的首過效應，所以口服的平均絕對生物利用度大約是15%。在推薦樂威壯劑量5-20mg範圍內，口服後，AUC(藥物濃度-時間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。
而樂威壯與高脂飲食(脂含量57%)同時攝入時，藥物的吸收率會降低，Tmax延長60分鐘，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影響。與普通飲食(脂含量30%)同時攝入時，樂威壯的藥代動力學參數(Cmax，Tmax，和AUC)不受影響。因此，樂威壯和食物同服或單獨服用均可。
樂威壯與抑制劑紅黴素同用效果如何？
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醫師表示：樂威壯主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝，小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。血漿消除半衰期大約為4-5小時，在體內主要的迴圈代謝物(M1)來自呱嗪枸櫞酸鹽脫乙基，然後M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似，約為4小時。
樂威壯的體循環中，部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。血漿中的非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。代謝物M1具有與樂威壯相似的磷酸二酯酶選擇性，在體外試驗中，M1抑制PDE5的作用約為樂威壯的28%，占藥效的7%。
當樂威壯與紅黴素同用調查：健康志願者中，聯合使用樂威壯(5mg)和CYP3A4抑制劑紅黴素(500mg，一日三次)，可使樂威壯的AUC和Cmax分別增加300%和200%。
所以，患者朋友們不可盲目同用，應提前諮詢醫師，畢竟每個人的體質不一樣，無法根據這個結果來判定廣大患者的用藥指導。
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